猴肝微粒體在臨床應用中的重要性分享

　　猴肝微粒體存在于肝細胞中，肝細胞是藥物代謝和生物轉化的重要部位。代謝表型主要由內質網片段和RNA顆粒組成。它包含與過氧化氫有關的多種酶，也稱為過氧化物酶體。它包含膽固醇合成酶，類固醇，膽紅素和藥物結合酶，以及與藥物代謝有關的酶。它可以將脂溶性藥物代謝為水溶性藥物，并通過腎臟排泄。當肝微粒體受損時，藥物代謝受損，藥物作用時間延長。

 

　　猴肝微粒體在臨床應用中的重要性是什么？

 

　　1、在新藥開發(fā)中的應用：低毒，高效的藥物應具有良好的藥代動力學特性，如生物利用度和吸收性好；中等蛋白結合率；良好的溶解性體內低毒或無毒的代謝產物。因此，在新藥研發(fā)過程中，有必要考慮體內藥物的藥代動力學參數，分析藥物結構對該參數的影響，找出新陳代謝與結構之間的規(guī)律，并為新藥開發(fā)提供指導。化合物的結構優(yōu)化和設計。

 

　　2、在藥理學中的應用：藥物必須到達目標部位并保持一定濃度，并與作用部位結合產生藥物受體相互作用，以產生應有的藥理作用。藥理作用的強度與作用部位的藥物濃度密切相關。例如，速尿利尿劑與鈉離子輸出量，尿流量和血藥濃度成線性關系。水楊酸濃度達到50-100mg/L時有鎮(zhèn)痛作用，濃度大于250mg/L時有抗風濕作用，濃度350-450mg/L時有消炎作用。當濃度大于500mg/L時，水楊酸有止痛作用，會產生毒副作用。當濃度在1600mg/L至1800mg/L之間時，患者會中毒死亡。通過藥代動力學的研究，可以進一步研究藥物的藥理作用，從而了解藥物的臨床用途。